GALLIPRANT 60 MG 30 COMP

GALLIPRANT COMPRIMIDOS PARA PERROS

1.       COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA<?XML:NAMESPACE PREFIX = "O" />

Cada comprimido contiene:

Sustancia activa:

·         Grapiprant 20 mg

·         Grapiprant 60 mg

·         Grapiprant 100 mg

Para la lista completa de excipientes, véase la sección excipientes.

2. FORMA FARMACÉUTICA

Comprimido de 20 mg: un comprimido marrón moteado, biconvexo, ovalado y ranurado, grabado en una cara con el número «20» a un lado de la ranura y las letras «MG» en el otro, y con la letra «G» grabada en la otra cara.

Comprimido de 60 mg: un comprimido marrón moteado, biconvexo, ovalado y ranurado, grabado en una cara con el número «60» a un lado de la ranura y las letras «MG» en el otro, y con la letra «G» grabada en la otra cara.

Comprimido de 100 mg: un comprimido marrón moteado, biconvexo, ovalado y ranurado, grabado en una cara con el número «100» a un lado de la ranura y las letras «MG» en el otro, y con la letra «G» grabada en la otra cara.

El comprimido se puede dividir en 2 partes iguales.

3. DATOS CLÍNICOS

Especies de destino

Perros.

Indicaciones de uso, especificando las especies de destino

Para el tratamiento del dolor asociado a una artrosis de leve a moderada en perros.

Contraindicaciones

No usar en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.

No usar en animales gestantes, lactantes o reproductores.

Advertencias especiales para cada especie de destino

La mayoría de los casos clínicos analizados en los estudios de campo padecían artrosis de leve a moderada según el criterio del veterinario. Para conseguir una respuesta al tratamiento, el medicamento veterinario solo debe usarse en casos de artrosis leve o moderada.

Teniendo en cuenta los dos estudios clínicos de campo, las tasas de éxito globales a los 28 días desde el inicio del tratamiento fueron del 51,3 % (120/235) en el grupo tratado con Galliprant, y del 35,5 % (82/231) en el grupo tratado con placebo, tomando como base el test CBPI (Canine Brief Pain Inventory, tal como lo completaron los dueños de los perros). Esta diferencia a favor de Galliprant fue estadísticamente significativa (p = 0,0008).

La respuesta clínica al tratamiento suele observarse en un plazo de 7 días. Si transcurridos 14 días no se aprecia ninguna mejora clínica, se deberá interrumpir el tratamiento con Galliprant y valorar con el veterinario opciones de tratamiento diferentes.

Precauciones especiales de uso

Precauciones especiales para su uso en animales

Grapiprant es una metilbencenosulfonamida. Se desconoce si los perros con antecedentes de hipersensibilidad a las sulfonamidas presentarán hipersensibilidad al grapiprant. Interrumpir el tratamiento si se producen signos de hipersensibilidad a las sulfonamidas.

En los perros tratados con grapiprant se han observado descensos leves en las concentraciones de seroalbúmina y de proteínas totales. En la mayoría de los casos, esta disminución se encontraba dentro del intervalo de referencia y no estaba asociada a ninguna observación o evento clínicamente significativos.

Usar con precaución en perros con disfunción hepática, cardiovascular o renal preexistente, o con enfermedad gastrointestinal.

El uso concomitante de grapiprant con otros antiinflamatorios no se ha estudiado y se deberá evitar.

La seguridad del medicamento veterinario no se ha establecido en perros con menos de 9 meses de edad ni en perros con un peso inferior a 3,6 kg.

Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales

Lávese las manos después de manipular el medicamento veterinario.

En caso de ingestión accidental en niños pueden observarse signos gastrointestinales leves y reversibles y náuseas. En caso de ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.

Reacciones adversas (frecuencia y gravedad)

En estudios clínicos se han observado las siguientes reacciones adversas leves y generalmente transitorias: vómitos, heces blandas, diarrea e inapetencia. El vómito se observó de muy frecuentemente, mientras que las heces blandas, la diarrea y la inapetencia se observaron frecuentemente.

En muy raras ocasiones se notificó hematemesis o diarrea hemorrágica después del uso clínico posterior a la autorización en EE.UU.

La frecuencia de las reacciones adversas se debe clasificar conforme a los siguientes grupos:

- Muy frecuentemente (más de 1 animal por cada 10 animales tratados presenta reacciones adversas durante un tratamiento)

- Frecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 100 animales tratados)

- Infrecuentemente (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 1.000 animales tratados)

- En raras ocasiones (más de 1 pero menos de 10 animales por cada 10.000 animales tratados)

- En muy raras ocasiones (menos de 1 animal por cada 10.000 animales tratados, incluyendo casos aislados).

Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta

No usar en animales gestantes, lactantes o reproductores, porque no ha quedado demostrada la seguridad de grapiprant durante la gestación ni la lactancia, ni en perros utilizados con fines reproductores.

Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El tratamiento previo con otros antiinflamatorios puede ocasionar una gravedad adicional o mayor de los efectos adversos y, por tanto, antes de comenzar el tratamiento con este medicamento veterinario deberá respetarse un periodo sin tratamiento con este tipo de medicamentos veterinarios. En el periodo sin tratamiento se deberán tener en cuenta las propiedades farmacocinéticas de los medicamentos usados anteriormente.

No se ha estudiado el uso concomitante de medicamentos veterinarios ligados a proteínas con grapiprant. Los medicamentos veterinarios ligados a proteínas usados más comúnmente son medicamentos cardíacos, anticonvulsivos y del comportamiento.

En animales que necesitan un tratamiento complementario es preciso comprobar la compatibilidad de los medicamentos.

Posología y vía de administración

Vía oral.

Administrar este medicamento veterinario con el estómago vacío (p. ej. por la mañana) y al menos una hora antes de la siguiente comida una vez al día, a una dosis recomendada de 2 mg por kg de peso corporal.

La duración del tratamiento dependerá de la respuesta observada al mismo. Como los estudios de campo se limitaron a 28 días, el tratamiento a largo plazo deberá ser cuidadosamente considerado y el veterinario deberá hacer un seguimiento regular.

Dado que los signos de la artrosis canina experimentan altibajos, en algunos perros puede ser beneficioso seguir un tratamiento intermitente.

Debería administrarse el siguiente número de comprimidos una vez al día:

3,6-6,8 0,5 Kg: 0.5 comp de Galliprant 20 mg

6,9-13,6 Kg: 1 comp de Galliprant 20 mg

13,7-20,4 Kg: 0.5 comp de Galliprant 60 mg

20,5-34,0 Kg: 1 comp de Galliprant 60 mg

34,1-68,0 Kg: 0.5 comp de Galliprant 100 mg

68,1-100 Kg: 1 comp de Galliprant 100 mg

Sobredosificación (síntomas, medidas de urgencia, antídotos), en caso necesario

En perros sanos tratados con grapiprant durante 9 meses consecutivos con sobredosis diarias de aproximadamente 2,5 veces y 15 veces la dosis recomendada se observaron heces ligeramente blandas o mucosas de carácter transitorio, ocasionalmente sanguinolentas, y vómitos. Grapiprant no causó ningún signo de toxicidad renal o hepática a sobredosis diarias de hasta 15 veces la dosis recomendada.

En caso de sobredosis debe iniciarse el tratamiento sintomático.

Tiempo(s) de espera

No procede.

4. PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

Grupo farmacoterapéutico: otros antiinflamatorios y antirreumáticos no esteroideos

Código ATC vet: QM01AX92

Propiedades farmacodinámicas

Grapiprant es un antiinflamatorio, no esteroideo y no inhibidor de la ciclooxigenasa, de la clase

piprant. Grapiprant es un antagonista selectivo del receptor EP4, un receptor clave de la prostaglandina E2 que media principalmente la nocicepción inducida por la prostaglandina E2.

Los efectos específicos de la unión de la prostaglandina E2 al receptor EP4 son la vasodilatación, el incremento de la permeabilidad vascular, la angiogénesis y la producción de mediadores proinflamatorios. El receptor EP4 es importante en la mediación del dolor y la inflamación, porque es el principal mediador de la sensibilización inducida por la prostaglandina E2 de las neuronas sensoriales, y de la inflamación inducida por la prostaglandina E2.

Datos farmacocinéticos

Absorción

Grapiprant se absorbe fácil y rápidamente en el tracto gastrointestinal de los perros. Después de una sola dosis oral de 2 mg grapiprant/kg administrada en ayunas se alcanzaron unos valores Cmáx y AUC de 1,21 µg/ml y 2,71 µg.h/ml. Las concentraciones máximas de grapiprant se observan en suero en la primera hora posterior a la administración en ayunas. La ingestión del comprimido con alimentos reduce la biodisponibilidad oral, es decir, la biodisponibilidad oral de grapiprant administrado en ayunas fue del 89 % y con alimentos fue del 33 %, con unos valores medios de Cmáx y AUC de grapiprant cuatro y dos veces inferiores, respectivamente. Grapiprant no se acumula en el perro después de la administración repetida. No se observaron diferencias en la absorción según el sexo.

Distribución

La fijación a las proteínas plasmáticas in vitro del grapiprant indica que este se une principalmente a la seroalbúmina canina. El porcentaje medio del grapiprant no fijado fue del 4,35 % y del 5,01 % a una concentración de grapiprant de 200 ng/ml y 1000 ng/ml.

Biotransformación

Grapiprant se fija principalmente a las proteínas séricas. En perros, grapiprant es un producto principal de excreción en bilis, heces y orina. Se han identificado cuatro metabolitos y entre las vías metabólicas se encuentra la N-desaminación para formar el principal metabolito en las heces (7,2 %) y la orina (3,4 %). En la bilis, las heces o la orina también se recuperan dos metabolitos hidroxilados y un metabolito N-oxidado. Se desconoce la actividad farmacológica de los metabolitos.

Eliminación

Grapiprant se excreta principalmente en las heces. Aproximadamente el 70-80 % de la dosis administrada se excreta en 48-72 horas, con la mayoría de la dosis excretada sin cambios.

Aproximadamente el 65 % de la dosis se excretó a través de las heces y en torno al 20 % se excretó a través de la orina.

La semivida de eliminación del grapiprant es de aproximadamente 4,6 a 5,67 horas.

5. DATOS FARMACÉUTICOS

Lista de excipientes

Polvo de hígado porcino

Lactosa monohidrato

Glicolato sódico de almidón tipo A

Laurilsulfato de sodio

Copovidona

Celulosa, microcristalina

Estearato de magnesio

Sílice, anhidra coloidal

Incompatibilidades principales

No procede.

Período de validez

Período de validez del medicamento veterinario acondicionado para su venta: 3 años.

Período de validez después de abierto el envase primario: 3 meses.

Los comprimidos enteros y las mitades que hayan sobrado se deben eliminar transcurridos 3 meses desde la primera apertura.

Precauciones especiales de conservación

No conservar a temperatura superior a 30 °C.

Las mitades de los comprimidos deben guardarse en el frasco.

A fin de evitar una ingestión accidental, guarde los comprimidos fuera del alcance de los animales.

Naturaleza y composición del envase primario

Frascos blancos redondos de polietileno de alta densidad (PEAD) sellados por inducción (20, 35 y 60 ml) con tapón roscado de seguridad a prueba de niños con rollo de rayón.

Tamaño de envase de 7 y 30 comprimidos por frasco. Un frasco por caja de cartón.

Es posible que no se comercialicen todos los formatos.

Precauciones especiales para la eliminación del medicamento veterinario no utilizado o, en su caso, los residuos derivados de su uso

Todo medicamento veterinario no utilizado o los residuos derivados del mismo deberán eliminarse de conformidad con las normativas locales.