APELKA 5 MG ML 100 ML

APELKA

Tratamiento y estabilización del hipertiroidismo en solución oral para gatos

Forma farmacéutica

Solución oral (Sol.o.)

Composición por ml:

Tiamazol 5 mg.

Excipiente: Benzoato de sodio (E 211) 1,5 mg.

Propiedades farmacológicas

Grupo farmacoterapéutico: Preparaciones antitiroideas, derivados de imidazol que contienen azufre. Código ATCvet: QH03BB02.

Propiedades farmacodinámicas: El tiamazol actúa bloqueando la biosíntesis de la hormona tiroidea in vivo. La acción principal consiste en la inhibición de la unión del yodo a la enzima peroxidasa tiroidea, impidiendo así la yodación catalizada de la tiroglobulina y la síntesis de las hormonas tiroideas T3 y T4.

Datos farmacocinéticos: Tras la administración oral del medicamento veterinario en gatos sanos, con una dosis de 5 mg, tiamazol se absorbe rápida y completamente. La eliminación plasmática del fármaco en gatos es rápida, con una semivida de 4,35 horas. El nivel plasmático máximo se alcanza 1,14 horas después de la administración. La Cmáx es de 1,13 µg/ml. En ratas, el tiamazol ha demostrado unirse de forma deficiente a las proteínas plasmáticas (5 %); un 40 % se une a los glóbulos rojos. No se ha estudiado el metabolismo del tiamazol en gatos; no obstante, en el caso de las ratas, se metaboliza rápidamente en la glándula tiroidea. Aproximadamente el 64 % de la dosis administrada se eliminó por la orina y solo el 7,8 % se excretó en las heces. Esto contrasta con lo que sucede en seres humanos, donde el hígado desempeña una función importante en la degradación metabólica del compuesto. El tiempo de permanencia del fármaco en la glándula tiroidea es presumiblemente superior al del plasma.

Interacciones e incompatibilidades

El tratamiento simultáneo con fenobarbital puede reducir la eficacia clínica del tiamazol.

Está probado que el tiamazol reduce la oxidación hepática de los antiparasitarios benzimidazólicos, lo que puede producir aumentos en sus concentraciones plasmáticas si se administran simultáneamente.

El tiamazol es un inmunomodulador y, por tanto, esto se debe tener en cuenta cuando se consideren programas de vacunación.

En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros medicamentos veterinarios.

Indicaciones

Gatos: Para la estabilización del hipertiroidismo en gatos antes de la tiroidectomía quirúrgica. Para el tratamiento prolongado del hipertiroidismo felino.

Contraindicaciones

No usar en gatos que padecen enfermedades sistémicas como, por ejemplo, enfermedad hepática primaria o diabetes mellitus.

No usar en gatos que presentan signos de enfermedad autoinmune.

No usar en animales con trastornos de los glóbulos blancos como, por ejemplo, neutropenia y linfopenia.

No usar en animales con alteraciones plaquetarias y coagulopatías (especialmente la trombocitopenia).

No usar en hembras gestantes o en lactación.

No usar en caso de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.

Reacciones adversas

Se han notificado reacciones adversas tras un control prolongado del hipertiroidismo. En muchos casos, los síntomas pueden ser leves y transitorios, no existiendo ningún motivo para la suspensión del tratamiento. Los efectos más graves son generalmente reversibles cuando se suspende la medicación.

Las reacciones adversas son poco frecuentes. Los efectos secundarios clínicos notificados más frecuentemente son: vómitos, inapetencia/anorexia, letargo, prurito grave y excoriaciones en la cabeza y el cuello, diátesis hemorrágica e ictericia asociadas a hepatopatía, y anomalías hematológicas (eosinofilia, linfocitosis, neutropenia, linfopenia, leucopenia leve, agranulocitosis, trombocitopenia o anemia hemolítica). Estos efectos secundarios desaparecen en un plazo de 7 a 45 días después de la suspensión del tratamiento con tiamazol.

Dentro de los posibles efectos secundarios de orden inmunológico se incluye la anemia, en raras ocasiones la trombocitopenia y los anticuerpos antinucleares en el suero, y en casos excepcionalmente raros, puede presentarse linfadenopatía. En estos casos, se debe suspender el tratamiento inmediatamente y considerar un tratamiento alternativo después de un periodo adecuado de recuperación.

Se ha demostrado que un tratamiento prolongado con tiamazol en roedores aumenta el riesgo de que se produzca neoplasia en la glándula tiroidea, pero no se dispone de evidencia en gatos.

Vía de administración

Oral.

Posología

Gatos: Para la estabilización del hipertiroidismo felino antes de la tiroidectomía quirúrgica y para el tratamiento prolongado del hipertiroidismo felino, la dosis inicial recomendada es de 5 mg al día.

La dosis diaria total debe dividirse en dos y administrarse por la mañana y por la noche. Para lograr la estabilización del animal con hipertiroidismo, se debe mantener diariamente la misma alimentación y pauta posológica.

Antes de iniciar el tratamiento deben evaluarse la hematología, la bioquímica y la T4 sérica total y revisarse tras 3 semanas, 6 semanas, 10 semanas, 20 semanas y, a partir de entonces, cada 3 meses. En cada uno de los intervalos de control recomendados, la dosis debe ajustarse según la T4 total y la respuesta clínica al tratamiento. Los ajustes de la dosis estándar deben realizarse en incrementos de 2,5 mg (0,5 ml) y el objetivo ha de ser alcanzar la dosis más baja posible. En aquellos gatos que precisen ajustes de dosis especialmente pequeños, pueden emplearse incrementos de 1,25 mg (0,25 ml). Si la concentración de T4 total cae por debajo del límite inferior del intervalo de referencia, y especialmente si el gato presenta síntomas de hipotiroidismo iatrogénico (p. ej.: letargo, inapetencia, aumento de peso y/o síntomas dermatológicos como, por ejemplo, alopecia y piel seca), debe considerarse la reducción de la dosis diaria y/o frecuencia posológica.

Los animales que necesiten más de 10 mg al día deben supervisarse con especial atención. La dosis administrada no debe sobrepasar los 20 mg/día.

Para el tratamiento prolongado del hipertiroidismo, el animal debe recibir tratamiento de por vida.

Solo para administración oral.

El medicamento veterinario se debe administrar directamente en la boca del gato. No administrar con alimento, ya que no se ha establecido la eficacia del medicamento veterinario cuando se administra por esta vía.

Precauciones especiales

Los animales que necesiten más de 10 mg al día deben supervisarse con especial atención.

El uso del medicamento veterinario en gatos con disfunción renal debe ser objeto de una minuciosa evaluación de la relación beneficio/riesgo por parte del veterinario. Debido al posible efecto del tiamazol en la reducción de la velocidad de filtración glomerular, se debe realizar un estrecho seguimiento del efecto del tratamiento sobre la función renal, ya que podría producirse un empeoramiento de una enfermedad subyacente.

Se debe supervisar la hematología debido al riesgo de leucopenia o anemia hemolítica.

En caso de malestar repentino durante el tratamiento, especialmente si el animal presenta fiebre, se debe extraer una muestra de sangre para su análisis hematológico y bioquímico habitual. Los animales neutropénicos (recuento de neutrófilos <2,5 × 109/l) se deben tratar con fármacos antibacterianos bactericidas profilácticos y tratamiento de apoyo.

Dado que el tiamazol puede causar hemoconcentración, los gatos deben tener siempre acceso a agua potable.

Tiempo de espera

No procede.

Modo de conservación

Mantener el envase perfectamente cerrado.

Observaciones

Medicamento sujeto a prescripción veterinaria. Administración bajo control o supervisión del veterinario.