ArthriCox 57 mg comprimidos masticables para perros ArthriCox 227 mg comprimidos masticables para perros

2.           COMPOSICIÓN CUALITATIVA Y CUANTITATIVA

Cada comprimido masticable contiene:

Principios activos:

ArthriCox 57 mg comprimidos masticables Firocoxib 57 mg

o

ArthriCox 227 mg comprimidos masticables Firocoxib 227 mg

Excipientes:

Comprimido marrón claro, redondo y convexo con una línea de ruptura en forma de cruz en un lado. Los comprimidos se pueden dividir en 2 o 4 partes iguales.

3.           INFORMACIÓN CLÍNICA

3.1        Especies de destino

Perros.

3.2        Indicaciones de uso para cada una de las especies de destino

Alivio del dolor y la inflamación asociados a la osteoartritis en el perro.

Alivio del dolor posoperatorio y la inflamación asociados a la cirugía de tejido blando, ortopédica y dental en perros.

3.3        Contraindicaciones

No usar en casos de hipersensibilidad a los principios activos o a alguno de los excipientes. No usar durante la gestación ni la lactancia.

No usar en animales de menos de 10 semanas de edad o menos de 3 kg de peso.

No usar en animales que padezcan hemorragia gastrointestinal, discrasia sanguínea o trastornos hemorrágicos.

No usar con corticosteroides ni con otros antiinflamatorios no esteroideos (AINEs).

3.4        Advertencias especiales

Ninguna.

3.5        Precauciones especiales de uso

Precauciones especiales para una utilización segura en las especies de destino: No se debe exceder la dosis recomendada, véase la sección 3.9.

El uso en animales muy jóvenes o en animales con sospecha o confirmación de insuficiencia renal, cardíaca o hepática puede conllevar un riesgo adicional. En este caso, si no se puede evitar el uso, estos perros requerirán un cuidadoso control veterinario.

Evitar el uso en animales deshidratados, hipovolémicos o hipotensos ya que existe un riesgo potencial de aumento de la toxicidad renal. Debe evitarse la administración simultánea de principios activos potencialmente nefrotóxicos.

Este medicamento debe usarse bajo estricto control veterinario cuando exista riesgo de hemorragia gastrointestinal, o si el animal ha mostrado anteriormente intolerancia a los AINEs. En muy raras ocasiones, se han notificado casos de trastornos hepáticos y/o renales en perros a los que se les había administrado la dosis de tratamiento recomendada. Es posible que una proporción de estos perros padeciera una enfermedad hepática o renal subclínica antes del inicio de la terapia. Por lo tanto, se recomienda realizar una prueba de laboratorio adecuada antes y periódicamente durante la administración para establecer los parámetros bioquímicos hepáticos o los parámetros basales renales.

El tratamiento debe ser interrumpido si se observa cualquiera de estos signos: diarrea repetida, vómito, sangre oculta en heces, pérdida súbita de peso, anorexia, letargia y alteración de los parámetros bioquímicos renales o hepáticos.

Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales:

Lávese las manos después de usar el medicamento.

En caso de ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.

Los comprimidos divididos deben devolverse al envase original.

Precauciones especiales para la protección del medio ambiente: No procede.

3.6        Acontecimientos adversos

Especies de destino: Perros.

¹: Generalmente de carácter transitorio y reversible cuando se interrumpe el tratamiento.

Si aparecieran reacciones adversas como vómitos, diarrea repetida, sangre oculta en heces, pérdida súbita de peso, anorexia, letargia o alteración de los parámetros bioquímicos renales o hepáticos, el uso de este medicamento veterinario deberá ser suspendido y se deberá consultar con un veterinario. Como sucede con otros AINEs, pueden producirse eventos adversos graves que, en muy raras ocasiones, pueden ser mortales.

La notificación de acontecimientos adversos es importante. Permite la vigilancia continua de la seguridad de un medicamento veterinario. Las notificaciones se enviarán, preferiblemente, a través de un veterinario al titular de la autorización de comercialización o a la autoridad nacional competente a través del sistema nacional de notificación. Consulte también los datos de contacto respectivos en el prospecto.

3.7        Uso durante la gestación, la lactancia o la puesta

No usar durante la gestación ni la lactancia.

Los estudios de laboratorio efectuados en conejos han demostrado efectos teratogénicos, tóxicos para el feto y para la madre a dosis que se aproximan a la dosis de tratamiento recomendada para el perro.

3.8        Interacción con otros medicamentos y otras formas de interacción

El pretratamiento con otras sustancias antiinflamatorias puede resultar en eventos adversos adicionales o mayores y, por lo tanto, se debe observar un período sin tratamiento con dichos medicamentos durante al menos 24 horas antes del comienzo del tratamiento con el medicamento veterinario. Sin embargo, el período sin tratamiento debe tener en cuenta las propiedades farmacocinéticas de los medicamentos veterinarios utilizados anteriormente.

No administrar el medicamento veterinario con otros antiinflamatorios no esteroideos AINEs o con glucocorticoides. Una ulceración del tracto gastrointestinal puede ser exacerbada por los corticoides en animales a los que se administran AINEs.

El tratamiento simultáneo con moléculas que muestren una acción sobre el flujo renal, como por ejemplo diuréticos o inhibidores del enzima de conversión de la angiotensina (ECA), debe estar sujeto a control clínico. Debe evitarse la administración de productos medicinales potencialmente nefrotóxicas, ya que puede haber un aumento del riesgo de toxicidad renal. Debido a que los productos medicinales anestésicos pueden afectar la perfusión renal, deberá considerarse la posibilidad de utilizar una terapia con fluidos vía parenteral durante la intervención, a fin de disminuir las potenciales complicaciones renales cuando se utilizan AINEs durante el periodo perioperatorio.

El uso simultáneo de otros principios activos con un alto grado de unión a proteínas, puede competir con Firocoxib en la unión con éstas y provocar efectos tóxicos.

3.9        Posología y vías de administración

Vía oral.

Los comprimidos pueden ser administrados con o sin alimento.

Osteoartritis:

Administrar 5 mg/kg de peso vivo una vez al día tal como se muestra en la tabla de abajo.

La duración del tratamiento dependerá de la respuesta observada. Debido a que los estudios de campo estuvieron limitados a 90 días, un tratamiento de larga duración deberá ser controlado regular y cuidadosamente por el veterinario.

Alivio del dolor postoperatorio:

Administrar 5 mg/kg de peso vivo una vez al día tal como se describe en la tabla de abajo con una duración de hasta 3 días según sea necesario, empezando aproximadamente 2 horas antes de la intervención.

Después de una intervención quirúrgica ortopédica y dependiendo de la respuesta observada, se podrá continuar con el tratamiento utilizando la misma pauta de dosificación diaria después de los 3 primeros días, siguiendo el criterio del veterinario.

Vía oral.

Los comprimidos se pueden dividir en 2 o 4 partes iguales para permitir una dosificación precisa. Cualquier porción restante del comprimido debe usarse en la próxima administración.

<?xml:namespace prefix = "v" ns = "urn:schemas-microsoft-com:vml" /><?xml:namespace prefix = "w" ns = "urn:schemas-microsoft-com:office:word" />

3.10     Síntomas de sobredosificación (y, en su caso, procedimientos de urgencia y antídotos)

En perros de diez semanas, al inicio del tratamiento, a dosis iguales o superiores a 25 mg/kg/día (5 veces la dosis recomendada) durante tres meses, se observaron los siguientes signos de toxicidad: pérdida de peso, poco apetito, cambios en el hígado (acumulación de lípidos), en el cerebro (vacuolización) y en el duodeno (úlceras) y muerte. A dosis superiores o iguales a 15 mg/kg/día (3 veces la dosis recomendada) administradas durante 6 meses, se observaron signos clínicos similares, aunque la gravedad y la frecuencia fueron menores y no aparecieron úlceras duodenales.

En estos estudios de seguridad efectuados en la especie de destino, los signos clínicos de toxicidad fueron reversibles en algunos perros cuando se suspendió el tratamiento.

En perros de siete meses de edad, al inicio del tratamiento, a dosis superiores o iguales a 25 mg/kg/día (5 veces la dosis recomendada) durante seis meses, se observaron eventos adversos gastrointestinales, como por ejemplo vómitos.

No se han realizado estudios de sobredosificación en animales de más de 14 meses de edad. Si se observan signos clínicos de sobredosificación, debe interrumpirse el tratamiento.

3.11     Restricciones y condiciones especiales de uso, incluidas las restricciones del uso de medicamentos veterinarios antimicrobianos y antiparasitarios, con el fin de reducir el riesgo de desarrollo de resistencias

No procede.

3.12     Tiempos de espera

No procede.

4.           INFORMACIÓN FARMACOLÓGICA

4.1        Código ATCvet:

Código ATC vet: QM01AH90.

4.2        Farmacodinamia

El firocoxib es un AINE perteneciente al grupo de los Coxibes, que actúa por inhibición selectiva de la ciclooxigenasa-2 (COX-2) mediadora de la síntesis de prostaglandinas.

La ciclooxigenasa es responsable de la producción de prostaglandinas. COX-2 es el isomorfo del enzima que ha mostrado estar inducido por estímulos proinflamatorios y del que se ha postulado que era el principal responsable de la síntesis de prostanoides mediadores del dolor, la inflamación y la fiebre. Por tanto, los coxibes muestran propiedades analgésicas, antiinflamatorias y antipiréticas. Se cree también que la COX-2 está relacionada con la ovulación, la implantación y el cierre del ductus arteriosus y con funciones del sistema nervioso central (inducción de fiebre, percepción del dolor y función cognitiva). En ensayos in vitro efectuados en sangre canina completa, el firocoxib se muestra aproximadamente 380 veces más selectivo para COX-2 que para COX-1.

La concentración de firocoxib requerida para inhibir el 50% del enzima COX-2, es decir la CI50 es 0,16 (± 0,05) µM, mientras que la CI50 para COX-1 es 56 (± 7) µM.

4.3        Farmacocinética

Después de la administración oral a perros de la dosis recomendada de 5 mg por kg de peso, el firocoxib se absorbe rápidamente y el tiempo hasta que se alcanza la concentración máxima (Tmax) es 2,63 (± 2,3) horas. La concentración máxima (Cmax) es 0,88 (± 0,43) µg/ml (equivalente a aproximadamente 1,5 µM), el área bajo la curva (AUC 0-t) es 8,43 (± 4,91) µg x h/ml y la biodisponibilidad oral de 36,9 % (± 20,4%). La semivida de eliminación (t1/2) es 7,5 (± 2,0) horas. El firocoxib se une en un 96 % a proteínas plasmáticas. Después de la administración oral de dosis múltiples, se alcanza el estado de equilibrio antes de la tercera dosis diaria.

El firocoxib se metaboliza principalmente por desalquilación y glucuronización en el hígado. La eliminación se efectúa esencialmente por la bilis y el tracto gastrointestinal.

5.           DATOS FARMACÉUTICOS