BUPREDINE 10 ML

BUPREDINE MULTIDOSIS 0,3 mg/ml<

Solución inyectable para perros, gatos y caballos

COMPOSICIÓN POR ml:

Sustancia activa: Buprenorfina (en forma de clorhidrato) 0,3 mg, equivalente a 0,324 mg de clorhidrato de buprenorfina.

PROPIEDADES FARMACOLÓGICAS

La buprenorfina es un potente analgésico de acción prolongada que actúa en los receptores de los opiáceos del sistema nervioso central. La buprenorfina puede potenciar los efectos de otros fármacos de acción central, pero, a diferencia de la mayoría de los opiáceos, la buprenorfina en dosis clínicas solo tiene, por sí misma, un efecto sedante limitado. La buprenorfina ejerce su efecto analgésico mediante una unión de alta afinidad a diversas subclases de receptores de los opiáceos, especialmente µ, en el sistema nervioso central. En niveles posológicos clínicos para analgesia, la buprenorfina se une a los receptores de los opiáceos con elevada afinidad y alta avidez, de modo que su disociación de los mismos es lenta, según demuestran los estudios in vitro. Esta propiedad única de la buprenorfina podría explicar que la duración de su actividad sea mayor que la de la morfina. En las circunstancias en las que ya exista una cantidad excesiva de agonista de los opiáceos unida a los receptores de los opiáceos, la buprenorfina puede ejercer una actividad antagonista narcótica como consecuencia de su elevada afinidad de unión a los mismos, de modo que se ha demostrado un efecto antagonista de la morfina equivalente al de la naloxona. La buprenorfina tiene escaso efecto sobre la motilidad gastrointestinal.

Datos farmacocinéticos: La buprenorfina se absorbe rápidamente tras la inyección intramuscular en varias especies animales y en los seres humanos. La sustancia es altamente lipófila y su volumen de distribución en los compartimentos corporales es amplio. Los efectos farmacológicos (p. ej., midriasis) pueden aparecer en un plazo de minutos tras la administración y los signos de sedación se producen normalmente al cabo de unos 15 minutos. Los efectos analgésicos en perros y gatos aparecen al cabo de unos 30 minutos y su nivel máximo suele observarse al cabo de 1 - 1,5 horas. En los caballos sin dolor, los efectos antinociceptivos aparecen durante los primeros 15-30 minutos y alcanzan su máximo entre 45 minutos y 6 horas después de la administración. Tras la administración intravenosa en perros en dosis de 20 µg/kg, la semivida terminal media fue de 9 horas y el aclaramiento medio de 24 ml/kg/min; no obstante, existe una considerable variabilidad entre diferentes perros en los parámetros farmacocinéticos. Tras la administración intramuscular en gatos, la semivida terminal media fue de 6,3 horas y el aclaramiento de 23 ml/kg/min; no obstante, existió una considerable variabilidad entre diferentes gatos en los parámetros farmacocinéticos. Tras la administración intravenosa en caballos, la buprenorfina tiene un tiempo de residencia medio de aproximadamente 150 minutos, un volumen de distribución de alrededor de 2,5 l/kg y una tasa de aclaramiento de 10 l/min. Los estudios farmacodinámicos y farmacocinéticos combinados han demostrado una pronunciada histéresis entre la concentración plasmática y el efecto analgésico. Las concentraciones plasmáticas de buprenorfina no se deben utilizar para formular pautas posológicas animales individuales, que se deben determinar mediante la monitorización de la respuesta del paciente. La principal vía de excreción en todas las especies excepto el conejo (en el que predomina la excreción urinaria) son las heces. La buprenorfina sufre N-desalquilación y conjugación con glucurónido en la pared intestinal y el hígado y sus metabolitos se excretan al tracto gastrointestinal a través de la bilis. En los estudios de distribución tisular realizados en ratas y monos rhesus, las concentraciones más altas de material relacionado con el fármaco se observaron en el hígado, el pulmón y el cerebro. Los niveles máximos aparecieron rápidamente y descendieron a niveles bajos unas 24 horas después de la administración. Los estudios de unión a proteínas en ratas han mostrado que la buprenorfina se une en gran medida a las proteínas plasmáticas, principalmente a las globulinas alfa y beta.

INTERACCIONES E INCOMPATIBILIDADES

• La buprenorfina puede causar un cierto grado de somnolencia, que otros fármacos de acción central, incluidos los tranquilizantes, sedantes e hipnóticos, pueden potenciar.
• En los seres humanos, hay datos indicativos de que las dosis terapéuticas de buprenorfina no reducen la eficacia anestésica de las dosis estándar de los agonistas de los opiáceos y de que cuando la buprenorfina se emplea dentro del intervalo terapéutico normal, se pueden administrar dosis estándar de un agonista de los opiáceos antes de que hayan desaparecido los efectos de la buprenorfina sin poner en riesgo la analgesia.
• No obstante, se recomienda no utilizar la buprenorfina conjuntamente con morfina u otros analgésicos de tipo opiáceo como, p. ej., etorfina, fentanilo, petidina, metadona, papaveretum o butorfanol.
• La buprenorfina se ha utilizado con acepromacina, alfaxalona/alfadalona, atropina, detomidina, dexmedetomidina, halotano, isoflurano, ketamina, medetomidina, propofol, romifidina, sevoflurano, tiopentona y xilacina.
• Cuando se usa en combinación con sedantes, pueden aumentar los efectos depresores de la frecuencia cardiaca y la respiración.
• En ausencia de estudios de compatibilidad, este medicamento veterinario no debe mezclarse con otros medicamentos veterinarios.

INDICACIONES

Perros: Analgesia posoperatoria. Potenciación de los efectos sedantes de los fármacos de acción central.

Gatos: Analgesia posoperatoria.

Caballos: Analgesia posoperatoria, en combinación con sedación. Potenciación de los efectos sedantes de los fármacos de acción central.

CONTRAINDICACIONES

• No administrar por vía intratecal o peridural.
• No usar en el preoperatorio de las intervenciones por cesárea.
• No usar en casos conocidos de hipersensibilidad a la sustancia activa o a algún excipiente.

REACCIONES ADVERSAS

Perros:
- Pueden aparecer salivación, bradicardia, hipotermia, agitación, deshidratación y miosis y, raramente, hipertensión y taquicardia.

Gatos:
- Aparición frecuente de midriasis y signos de euforia (ronroneo, deambulación y restregamiento excesivos), que suelen resolverse en un plazo de 24 horas.

Caballos:
- El uso de buprenorfina sin la administración previa de un fármaco sedante puede causar excitación y actividad locomotora espontánea.
- La buprenorfina puede causar ocasionalmente depresión respiratoria.
- Cuando se utiliza, tal como se ha indicado, conjuntamente con sedantes o tranquilizantes, la excitación es mínima, pero la ataxia en ocasiones puede ser pronunciada.
- La buprenorfina puede reducir la motilidad gastrointestinal, pero es raro que se notifiquen cólicos.

VÍA DE ADMINISTRACIÓN

Perro y Gato: Inyección intramuscular o intravenosa.

Caballo: Inyección intravenosa.

POSOLOGÍA

Analgesia posoperatoria:
Perro: 10-20 µg/kg (0,3-0,6 ml de producto/10 kg), repetidos, si es necesario, al cabo de 3-4 horas con dosis de 10 µg/kg o al cabo de 5-6 horas con dosis de 20 µg/kg.
Gato: 10-20 µg/kg (0,3-0,6 ml de producto/10 kg) repetidos una vez, si es necesario, al cabo de 1-2 horas.
Caballo: 10 µg/kg (3,3 ml de producto/100 kg) 5 minutos después de la administración de un sedante IV. La dosis puede repetirse una vez, si es necesario, al cabo de no menos de 1-2 horas, en combinación con sedación intravenosa.
Potenciación de los efectos sedantes: 
Perro: 10-20 µg/kg (0,3-0,6 ml de producto/10 kg).
Caballo: 5 µg/kg (1,7 ml de producto/100 kg) 5 minutos después de la administración de un sedante IV, repetidos, si es necesario, al cabo de 10 minutos.

PRECAUCIONES ESPECIALES

Precauciones especiales para su uso en animales:
• No se ha demostrado la seguridad de la buprenorfina en cachorros de gato o perro de edad inferior a 7 semanas, ni en caballos menores de 10 meses y peso inferior a 150 kg; por lo tanto, el uso en estos animales debe basarse en la evaluación beneficio/riesgo del veterinario. No se ha evaluado completamente la seguridad en gatos o caballos en situación de riesgo clínico.
• No se ha investigado la seguridad a largo plazo de la buprenorfina durante más de 5 días consecutivos de administración en gatos ni con 4 administraciones separadas en 3 días consecutivos en caballos.
• El efecto de un opiáceo sobre las lesiones craneales depende del tipo y la gravedad de la lesión y de la terapia de apoyo respiratorio suministrada.
• En caso de disfunción renal, cardiaca o hepática o choque, puede existir un mayor riesgo en relación con el uso del producto.
• En todos estos casos, el producto debe usarse de conformidad con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario a cargo.
• Dado que la buprenorfina se metaboliza en el hígado, la intensidad y la duración de su acción pueden verse afectadas en los animales con disfunción hepática.
• La buprenorfina puede causar ocasionalmente depresión respiratoria y, como ocurre con otros fármacos opiáceos, es necesario obrar con cautela cuando se trate a animales con disfunción respiratoria o a animales que están recibiendo fármacos que causan depresión respiratoria.
• No se recomienda la administración repetida antes del intervalo de administración repetida indicado.
• En los Caballos, el uso de opiáceos se ha asociado con excitación, pero los efectos de la buprenorfina son mínimos cuando se administra conjuntamente con sedantes y tranquilizantes como la detomidina, la romifidina, la xilacina y la acepromacina. La ataxia es un efecto conocido de la detomidina y fármacos similares; por consiguiente, se puede observar tras la administración de buprenorfina con estas sustancias. En ocasiones, la ataxia puede ser pronunciada. Para garantizar que los Caballos atáxicos sedados con detomidina/buprenorfina no pierdan el equilibrio, no deben moverse ni manejarse de ningún otro modo que pudiera poner en peligro su estabilidad.

Precauciones específicas que debe tomar la persona que administre el medicamento veterinario a los animales:
• Dado que la buprenorfina tiene una actividad de tipo opiáceo, es preciso obrar con cautela para evitar su autoinyección.
• En caso de autoinyección o ingestión accidental, consulte con un médico inmediatamente y muéstrele el prospecto o la etiqueta.
• Si se produce contaminación ocular o contacto con la piel, lave la zona minuciosamente con agua fría corriente. Consulte con un médico si persiste la irritación.

Uso durante la gestación y lactancia:
• Los estudios de laboratorio en ratas no han revelado datos indicativos de efectos teratógenos. Sin embargo, estos estudios han mostrado pérdidas posimplantación y muertes fetales prematuras, que podrían deberse a una reducción de la condición corporal materna durante la gestación y de los cuidados posnatales debido a la sedación de las madres. Dado que no se han realizado estudios de toxicidad reproductiva en las especies de destino, utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable. El producto no se debe usar en el preoperatorio de las intervenciones por cesárea debido al riesgo de depresión respiratoria en la descendencia durante el periparto y solo debe usarse con especial cautela durante el posoperatorio.
• Los estudios en ratas lactantes han mostrado que, tras la administración intramuscular de buprenorfina, las concentraciones de buprenorfina inalterada en la leche son iguales o superiores a las del plasma. Dado que es probable que la buprenorfina se excrete en la leche de otras especies, no se recomienda su uso durante la lactancia. Utilícese únicamente de acuerdo con la evaluación beneficio/riesgo efectuada por el veterinario responsable.

TIEMPO DE ESPERA

-Caballos: El uso del producto no está autorizado en Caballos que se utilizan para el consumo humano.

MODO DE CONSERVACIÓN

Este medicamento veterinario no requiere condiciones especiales de conservación.

Periodo de validez después de abierto el envase primario: 28 días.

OBSERVACIONES

Medicamento sujeto a prescripción veterinaria.